Блокаторы бета-адренорецепторов являются одной из важных групп в лечении сердечно-сосудистых патологий, поскольку они оказывают прямое влияние на симпатическую иннервацию. Данный класс начали применять в кардиологии с конца XX века до сегодняшних дней с целью устранения грозных заболеваний кровеносной системы. Бета блокаторы от гипертонии и болезней сердца позволяют нормализовать кровообращение, стабилизировать сократительную деятельность миокарда и купировать гипертонический криз. Каким механизмом действия обладают представители данной группы и в каких ситуациях их назначают?
Описание группы
Бета-адреноблокаторы – это класс фармакологических препаратов, предназначенных для блокирования адренорецепторов в различных органах и тканях для ограничения продукции катехоламинов, которые негативно воздействуют на работу сердечной и сосудистой системы. Однако системное воздействие на организм приводит к ряду побочных явлений, поэтому для снижения риска негативных проявлений была разработана группа с дополнительными вазодилатирующими свойствами.
Большинство торговых названий представителей группы заканчивается на «лол»
В качестве активных компонентов используют следующие активные вещества:
- бисопролол,
- пропанолол,
- атенолол,
- тимолол.
Полезные свойства
Блокаторы при гипертонии служат протекцией при атеросклеротических процессах, предотвращая дальнейшие прогрессирование патологии. За счет кардиопротекторного свойства уменьшается регрессия левого желудочка, оказывая антиаритмическое действие. Они устраняют болезненность в области сердца, предотвращают приступы стенокардии.
Прием средств позволяет снизить частоту возникновения гипертонических приступов, инсультов, инфарктов
Фармакологическое действие направленно на стабилизацию следующих процессов:
- Снижение частоты сокращения миокарда, повышение времени диастолического наполнения, благодаря улучшению коронарного кровообращения.
- Уменьшение потребности миокарда в кислороде.
- Препятствие повышению давления в аорте, предупреждение ее расслоения.
- Уменьшение гидравлического давления в сосудах, что снижает риск разрыва атеросклеротических образований.
- Предупреждение развития миокарда посредством устранения утренней агрегации тромбоцитов.
- Предупреждение формирования смертельных аритмий.
- Предупреждение случаев возникновения внезапной смертности.
В большинстве случаев лекарства назначают при артериальной гипертензии, которая сопровождается приступами стенокардии, периодическими болями в сердце, нарушением ритма.
Как действуют бета-блокаторы?
Мозговым слоем надпочечников выделяются гормоны адреналин и норадреналин, вызывающие спазм кровеносных сосудов, вследствие чего повышается уровень артериального давления. При развитии заболеваний возникает необходимость в блокировании адренергических импульсов, чтобы устранить действие гормонов. Для этого применяют средства, обладающие адреноблокирующим действием, в результате чего происходит блокада белковых соединений в периферических нервных окончаниях, при этом процесс образования и продукции гормонов не нарушается.
Механизм действия медикаментов основан на регуляции следующих процессов:
- Антиаритмическое действие обусловлено угнетением деятельности клеток проводящей системы сердца. Происходит снижение потока импульсов через атриовентрикулярный узел, за счет чего уменьшается скорость проведения импульсов.
- Угнетение активности ренин-ангиотензивной системы в результате уменьшенной продукции ренина.
- Снижение симпатической активности сосудосуживающих нервов, что приводит к повышению сопротивляемости периферических артерий, уменьшению сердечного выброса. Данные эффекты стабилизируются после продолжительного применения.
- Снижают скорость гибели кардиомиоцитов, вызванной негативным влиянием катехоламинов.
- Активация аргинин-нитроксидной системы в тканях эндотелия является основной причиной сосудорасширяющего эффекта.
- Блокирование кальциевых каналов и уменьшение концентрации кальция в структурных элементах миокарда приводит к отрицательному ионотропному эффекту, что проявляется снижением силы сокращений сердца.
Механизм действия направлен на блокировку β1, β2-адренорецепторов, расположенных в тканях всех органов и тканей, однако их количество ограничено в коронарных артериях и сердце.
Современная классификация
БАБ отличаются по механизму воздействия и длительности фармакологических эффектов, поэтому их классифицируют на группы:
- Кардиоселективные и неселективные.
- Липофильные (растворение происходит в жире) и гидрофильные (растворяются в воде).
- Без внутренней симпатической активности и с ней.
Класс состоит из трёх поколений препаратов, поэтому чтобы достичь максимального лечебного действия, следует использовать средства нового поколения, так как они оказывают меньше побочных явлений.
Классификация бета-адреноблокаторов по поколениям
Медикаменты третьего поколения оказывают дополнительное вазодилатирующие свойство, то есть способствуют расслаблению артериальных и венозных стенок.
Некоторые β-адреноблокаторы не только блокируют рецепторы, но и могут их стимулировать. Данное свойство называется внутренней симпатомимической активностью, вызывающей хроническую стимуляцию β-адренорецепторов, что в дальнейшем проявляется их количественным уменьшением.
Неселективные БАБ
Средства способствуют сокращению сердечной активности, уменьшают сопротивление периферического кровотока, выявляют гипотензивное действие. Они одновременно блокируют β1, β2- адренорецепторы с равной силой воздействия, то есть влияют на регуляцию сердечной и сосудистой системы.
При регулярном приеме у гипертоников снижается риск возникновения острого коронарного кровообращения в головном мозге, а также уменьшается область ишемии в сердечной мышце
Механизм действия неселективных препаратов заключается в снижении количества сердечных сокращений, за счет чего сокращается потребность миокарда в кислороде, необходимом для его функционирования. Так, повышается устойчивость кардиомиоцитов к гипоксии, которая может развиться при ишемической болезни сердца.
Перечень наиболее популярных препаратов подгруппы:
- Тимолол,
- Пропранолол,
- Надолол,
- Метипранолол,
- Бопиндолол.
Кардиоселективные
Селективные бета-блокаторы выявляют активность преимущественно в отношении β1-адренорецепторов, осуществляющих энергетическую стимуляцию сердца. Они оказывают меньше негативных явлений на организм, поэтому их назначают при наличии сопутствующих патологий. По сравнению с неселективными средствами они не вызывают бронхоспазм, поскольку их фармакологическая активность не затрагивает β2-рецепторы, локализованные в легких.
Список препаратов, блокирующих β1-рецепторы:
- Атенолол,
- Бисопролол,
- Метопролол,
- Небиволол.
Специалисты отдают предпочтение кардиоселективным медикаментам при лечении гипертонической болезни у больных с сопутствующей ИБС
Селективные лекарства воздействуют на миокард, влияя на процессы:
- угнетение активности синусового узла и проводящей системы;
- снижение частоты сердечных сокращений;
- уменьшение количества необходимого кислорода;
- стабилизация системного уровня давления;
- ограничение распространения некротических очагов при инфаркте.
Кардиоселективные средства по оказываемым эффектам более слабые, чем неселективные, вызывают увеличение сопротивляемости периферического кровотока, поэтому их назначают для терапии заболеваний, связанных с нарушением периферического кровообращения.
Гидрофильные и липофильные БАБ
Липофильные лекарственные средства подвергаются значительной трансформации при прохождении через печень, а гидрофильные не подаются метаболизму. Их экскреция осуществляется с уриной в неизменном виде. Действие гидрофильных лекарств более продолжительное, так как они выводятся дольше. Липофильные бета-блокаторы лучше проникают в кровеносную и нервную систему.
Активность жирорастворимых препаратов не зависит от приема пищи, в то время как гидрофильные следует принимать перед пищей, запивая их большим количеством воды
Липофильная группа считается эффективней среди пациентов, у которых диагностирована ишемическая болезнь сердца, поскольку они снижают риск летальных исходов. Однако они оказывают больше побочных явлений, поражая центральную нервную систему. Поэтому у больных наблюдаются депрессивные состояния, головные боли и нарушение сна.
Лекарства нового поколения
Современные бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца уменьшают риск осложнений связанный со смертностью после инсульта и сердечного приступа. Также они легче переносятся организмом, поэтому меньше вызывают негативных явлений.
Для терапии сердечных заболеваний рекомендуются следующие представители:
- Бисопролол (Бипрол, Бисогамма, Конкор).
- Небиволол (Бинелол, Небилет).
- Карведилол (Ккориол).
Для лечения артериальной гипертензии можно использовать препараты второго и третьего поколения.
Особенности назначения при гипертонии
Согласно исследованиям, бета-адреноблокаторы значительно снижают риск возникновения инсульта и инфаркта миокарда. Для пациентов пожилого возраста, у которых отсутствуют проявления ишемической болезни сердца, рекомендуют использовать диуретические препараты. Однако при наличии специальных показаний гипертонику могут назначить средство из данного класса, а именно:
- ишемическая болезнь сердца;
- инфаркт миокарда в анамнезе;
- сердечная недостаточность.
При отсутствии положительной медикаментозной динамики в ходе лечения следует заменить назначенный препарат
Бета-адреноблокаторы обладают гипотензивным свойством, их использование назначают для устранения гипертонической болезни при состояниях:
- наличие сопутствующей ишемической болезни;
- сердечной недостаточности;
- гипертония как осложнение после операции;
- повышенное внутриглазное давление;
- увеличение сократительной активности сердца;
- приступы мигрени.
Лекарственные средства могут отличаться по длительности фармакологического эффекта, так различают БАБ пролонгированного и короткого действия. Учитывая данные особенности, следует подбирать схему лечения таким образом, чтобы воздействие медикамента сохранялось в течение суток. Для лечения гипертонии используют таблетки пролонгированного действия.
Подбор дозировки осуществляется в индивидуальном порядке с учетом стадии и тяжести течения болезни. В начале лечения принимают минимальные дозы, затем их постепенно увеличивают до необходимого терапевтического воздействия. Терапевтический курс составляет от 7 до 14 дней. В случае резкой отмены препарата может развиться гипертонический приступ и повысится риск сердечных нарушений. Поэтому отказ от лекарств должен быть постепенным, сопровождаясь постоянным контролем лечащего врача.
Во время терапевтического курса активные компоненты накапливаются в организме, поэтому необходимо контролировать показатели давления и пульса.
Недостатки приема
В последние годы существует мнение, что β-блокаторы не должны быть медикаментами первого выбора в лечении сосудистых заболеваний. Так, специалисты выделяют следующие недостатки при их применении:
- Способствуют недостаточному снижению рисков в развитии сердечных и сосудистых патологий.
- Не оказывают влияние на функциональное состояние артерий, тем самым не останавливают прогрессирование атеросклеротических процессов.
- Обладают сниженной протекцией, так как недостаточно защищают органы-мишени от деструкции.
Также существует вероятность, что под их воздействием происходит нарушение жирового и углеводного обмена. Вследствие чего у гипертоника формируется сахарный диабет второго типа или ухудшается его течение.
Бета-блокаторы являются эффективной группой медикаментозных средств, однако их прием должен быть согласован со специалистом. Перед началом терапии необходимо провести тщательную диагностику состояния, чтобы предупредить появление осложнений и побочных явлений. В период беременности рекомендовано отменить прием данной группы, их использование может разрешаться, в случаях, если польза от них будет превышать риски. Большинство специалистов сходятся во мнении, что β-блокторы действенны после перенесенного сердечного приступа и для предупреждения повторного инфаркта. При артериальной гипертензии лекарства подбирают индивидуально на основе показаний и предпочтений лечащего врача.
Видео по теме:
